人体出題頻度 3/3
肝初回通過効果
かんしょかいつうかこうか
定義
経口薬が全身循環に到達する前に肝臓で代謝され作用が減弱する現象。
詳細解説
経口投与された薬物は消化管から吸収されると門脈を経て肝臓を通過し、その際にチトクロムP450等の肝代謝酵素により大部分が代謝されてから全身循環へ到達する現象。これにより経口バイオアベイラビリティ（生物学的利用能）が低下する。ニトログリセリンは初回通過効果が大きく経口投与では無効のため舌下錠として用いられる。坐剤（直腸下部投与）・舌下錠・経皮製剤・吸入剤は門脈を経由しないため初回通過効果を回避でき、低用量で全身作用を発揮する。
関連用語
よくある質問
Q. 肝初回通過効果とは何ですか？
A. 経口薬が全身循環に到達する前に肝臓で代謝され作用が減弱する現象。
Q. 登録販売者試験での位置づけは？
A. 人体の重要用語です。出題頻度は 3/3 （★3）。 頻出のため確実に押さえておきましょう。