止瀉薬（下痢止め）は第3章の頻出テーマで、作用機序の違いによって使い分けが明確に区別されます。ロペラミドは腸管のμオピオイド受容体に作用して蠕動を抑制し、タンニン酸アルブミンは腸粘膜のタンパク質と結合して収れん膜を形成し腸を保護します。とくにタンニン酸アルブミンが牛乳アレルギーで禁忌であること、両者とも細菌性下痢では原則使用を避ける点は必ず押さえましょう。
| 観点 | ロペラミド塩酸塩 | タンニン酸アルブミン |
|---|---|---|
| 分類 | 腸管運動抑制薬（合成オピオイド） | 収れん薬（タンニン酸誘導体） |
| 作用機序 | 腸管のμオピオイド受容体を刺激し、腸の蠕動運動と分泌を抑制 | 腸粘膜のタンパク質と結合し被膜を形成、炎症部位を保護し収れんさせる |
| 主な適応 | 食べすぎ・飲みすぎによる下痢、寝冷えによる下痢 | 下痢全般、軽度の腸炎に伴う下痢 |
| 細菌性下痢への対応 | 感染性下痢では病原体排出を遅らせるため使用は避けるべき | 同様に細菌性下痢では症状を悪化させるおそれがあり慎重投与 |
| 原料・由来 | 化学合成品（オピオイド誘導体） | 牛乳由来カゼインから精製された成分を含む |
| 禁忌・重要な制限 | 15歳未満は使用しない、イレウス様症状の既往 | 牛乳アレルギー（カゼインアレルギー）は禁忌 |
| 副作用 | めまい、便秘、口渇、まれに重篤なイレウス | 便秘、悪心、まれにショック・アナフィラキシー |
| 効果の特徴 | 比較的強力で速効性がある | 穏やかで腸粘膜保護が中心 |
ロペラミドは腸管壁のμオピオイド受容体に選択的に作用して腸の蠕動運動と水分・電解質分泌を抑制する合成オピオイドで、中枢移行は少なく依存性は低いとされます。食べすぎ・飲みすぎ・寝冷えによる下痢に用いられますが、細菌性下痢では病原体や毒素の排出を遅らせ症状を悪化させるおそれがあり原則使用を避けます。15歳未満には使用しないこと、まれに重篤なイレウス様症状を起こす点が試験上の重要事項です。
合成オピオイドでμ受容体作動
蠕動抑制と分泌抑制で下痢を止める
15歳未満は使用しない（年齢制限）
細菌性下痢では原則使用を避ける
まれにイレウス様症状（重篤な便秘）
中枢移行は少ないが眠気・めまいに注意
タンニン酸アルブミンはタンニン酸と牛乳カゼインから精製したアルブミン（ラクトアルブミン）を結合させた製剤で、腸内でゆっくりタンニン酸を遊離して腸粘膜タンパク質と結合し、被膜を形成して炎症部位を保護・収れんさせます。原料に牛乳由来カゼインを含むため、牛乳アレルギー（カゼインアレルギー）の人には禁忌です。細菌性下痢では症状を悪化させるおそれがあるため慎重投与となります。
収れん薬で腸粘膜にタンパク被膜を形成
原料に牛乳カゼイン由来成分を含む
牛乳アレルギーは禁忌（重要）
細菌性下痢では原則避ける
まれにショック・アナフィラキシーの報告
効果は穏やかで腸粘膜保護が中心
「ロペラミドは15歳未満NG、タンニン酸アルブミンは牛乳アレルギーNG」と禁忌対象をセットで覚え、両者とも細菌性下痢では避けることを忘れないようにしましょう。
Q1. タンニン酸アルブミンに関する記述として、最も適切なものはどれか。
正解：2. 牛乳由来のカゼインを原料とするため、牛乳アレルギーには禁忌である。
タンニン酸アルブミンはタンニン酸と牛乳カゼイン由来アルブミンの結合物であり、牛乳アレルギー（カゼインアレルギー）の人には禁忌です。作用機序は腸粘膜タンパク質と結合する収れん作用であり、μ受容体作動はロペラミドの作用機序です。
Q2. ロペラミド塩酸塩の使用上の注意として、最も適切なものはどれか。
正解：3. まれにイレウス様症状を起こすことがあり、激しい腹痛時は中止する。
ロペラミドはまれに重篤なイレウス様症状（激しい便秘、腹部膨満、腹痛）を起こすことがあり、症状出現時は中止し医師に相談します。15歳未満は使用せず、細菌性下痢では病原体排出を遅らせるため原則避けます。牛乳由来成分は含まれません。
Q3. 止瀉薬の使用が適切でないと考えられる状況として、最も該当するものはどれか。
正解：3. 発熱と血便を伴う激しい下痢
発熱や血便を伴う下痢は細菌性・ウイルス性の感染性下痢の可能性が高く、止瀉薬で蠕動を止めると病原体や毒素の排出が遅れ症状が悪化します。このような場合はOTC止瀉薬の使用を避け、医療機関への受診を勧めるのが登録販売者として適切な対応です。