問題
医薬品の体内動態に関する記述のうち、正しいものはどれか。
選択肢
- 1内服薬は門脈経由で肝臓で初回通過効果を受けるため、舌下・坐薬等は初回通過効果を回避する剤形となる
- 2医薬品の血漿蛋白結合率が高いほど、薬効は強くなる
- 3腎機能低下者では水溶性薬物の排泄が促進される
- 4脂溶性薬物は脳血液関門を透過しない
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正解
1. 内服薬は門脈経由で肝臓で初回通過効果を受けるため、舌下・坐薬等は初回通過効果を回避する剤形となる
解説
内服薬は消化管→門脈→肝臓で初回通過効果（初回代謝）を受け一部が活性低下。舌下錠（ニトログリセリン等）・坐薬（直腸下部）は門脈を経由せず体循環に入るため初回通過効果を回避します。蛋白結合型は薬効を発揮せず遊離型のみ活性。腎機能低下では水溶性薬物排泄が遅延し蓄積。脂溶性薬物は血液脳関門を透過しやすいです。