問題
医薬品の代謝・排泄に関する次の記述の正誤の組合せとして、正しいものはどれか。 ア 医薬品の代謝は主に肝臓のCYP(チトクロームP450)酵素により行われる。 イ 代謝により薬物は通常活性が高まる。 ウ 腎機能が低下している人では、腎排泄型薬物の血中濃度が上昇しやすい。 エ 高齢者は肝・腎機能の低下により薬物の作用が強く現れる。
選択肢
- 1ア:正 イ:正 ウ:正 エ:正
- 2ア:正 イ:誤 ウ:正 エ:正
- 3ア:正 イ:誤 ウ:誤 エ:正
- 4ア:誤 イ:正 ウ:正 エ:誤
正解
2. ア:正 イ:誤 ウ:正 エ:正
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解説
正しい組合せは「ア:正 イ:誤 ウ:正 エ:正」である。イが誤りで、医薬品は代謝を受けると通常は活性が低下(不活化)して水溶性が高まり、尿中等へ排泄されやすくなる。「活性が高まる」は逆であるが、例外としてプロドラッグは体内で代謝されて初めて活性体となる。アは正しく、薬物代謝の主役は肝臓のチトクロームP450(CYP)酵素群である。ウも正しく、腎機能が低下している人では腎排泄型の薬物が体内に蓄積し血中濃度が上昇しやすい。エも正しく、高齢者は肝・腎機能が低下しているため薬物の代謝・排泄が遅れ、作用や副作用が強く現れやすい。CYP3A4はグレープフルーツジュースで阻害され血中濃度が上がることがある点も頻出である。
一問一答
5章の全範囲を体系的に演習